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疏水先导化合物再开发:超疏水铂类前药实现肿瘤特异性化疗
谢恬教授团队最新成果以封面论文在国际著名杂志ACS Nano上发表
来源:医学院作者:隋新兵时间:2019-02-27 点击:2035

微信图片_20190227135911

近日,针对纳米铂类药物研发的重大难题,我校整合药学院教授谢恬联合阿卜杜勒-阿齐兹国王大学药学院教授Bader M. Aljaeid、哈佛大学医学院教授陶伟、Omid C. Farokhzad带领的国际合作课题组最新研究成果以封面论文形式在国际著名杂志ACS Nano(IF:13.709)上发表,谢恬教授为第一通讯作者。

针对铂类药物开发现阶段的一些问题,该团队通过对四价铂化合物进行疏水性改造,获得一系列疏水性质可调而氧化还原特性稳定的铂类前药库,超强疏水性的铂类前药首次发现可自组装形成纳米粒。细胞实验证实该纳米粒主要通过巨胞饮作用进入细胞,在肿瘤细胞内还原性生物分子如谷胱甘肽作用下,纳米粒结构崩解,铂类前药还原释放二价铂离子,共价结合遗传物质而诱导细胞凋亡。聚乙二醇化则赋予纳米粒长血液循环和肿瘤富集特性,从而达到抑制顺铂敏感和顺铂耐药肿瘤的目的,同时有效减轻顺铂相关毒副作用。

据了解,铂类药物的开发已有半个多世纪,作为一种细胞周期非特异性药物,铂类药物因其独特的抗肿瘤机制和广谱的肿瘤杀伤作用,已然成为当前临床使用最广泛的化疗药物之一。三代铂类药物的成功过程中,将铂类药物的应用推向高潮,第四代铂类药物,尤其是具有还原敏感性的四价铂化合物,正在紧锣密鼓的进行临床前或临床试验中。

该项目的研究为疏水性药物的开发提供了新的思路,同时也为后期第四代铂类药物的临床应用奠定了扎实的基础。



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    谢恬教授团队最新成果以封面论文在国际著名杂志ACS Nano上发表

    来源:医学院 作者:隋新兵 时间:2019-02-27 点击:2035

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    近日,针对纳米铂类药物研发的重大难题,我校整合药学院教授谢恬联合阿卜杜勒-阿齐兹国王大学药学院教授Bader M. Aljaeid、哈佛大学医学院教授陶伟、Omid C. Farokhzad带领的国际合作课题组最新研究成果以封面论文形式在国际著名杂志ACS Nano(IF:13.709)上发表,谢恬教授为第一通讯作者。

    针对铂类药物开发现阶段的一些问题,该团队通过对四价铂化合物进行疏水性改造,获得一系列疏水性质可调而氧化还原特性稳定的铂类前药库,超强疏水性的铂类前药首次发现可自组装形成纳米粒。细胞实验证实该纳米粒主要通过巨胞饮作用进入细胞,在肿瘤细胞内还原性生物分子如谷胱甘肽作用下,纳米粒结构崩解,铂类前药还原释放二价铂离子,共价结合遗传物质而诱导细胞凋亡。聚乙二醇化则赋予纳米粒长血液循环和肿瘤富集特性,从而达到抑制顺铂敏感和顺铂耐药肿瘤的目的,同时有效减轻顺铂相关毒副作用。

    据了解,铂类药物的开发已有半个多世纪,作为一种细胞周期非特异性药物,铂类药物因其独特的抗肿瘤机制和广谱的肿瘤杀伤作用,已然成为当前临床使用最广泛的化疗药物之一。三代铂类药物的成功过程中,将铂类药物的应用推向高潮,第四代铂类药物,尤其是具有还原敏感性的四价铂化合物,正在紧锣密鼓的进行临床前或临床试验中。

    该项目的研究为疏水性药物的开发提供了新的思路,同时也为后期第四代铂类药物的临床应用奠定了扎实的基础。